オレキシン受容体拮抗薬（最新の睡眠導入剤）試しました

今年6月、急な暑さ到来から早朝覚醒が始まってしまいました。

私は子どもの頃から入眠障害でした。

入眠障害：入眠（寝つき）に30分以上かかる状態を指す。

早朝覚醒：自分の望む起床時刻より2時間以上早く目覚め、二度寝ができない状態を指す。

画像はアットダイムよりお借りしました。

かかりつけ内科に相談したら、睡眠導入剤を服用したいかどうか尋ねられたので、

「オレキシン受容体拮抗薬を試したいです」

と答えました。

オレキシンは1998年に日本人が発見した神経ペプチドです。

脳内で覚醒状態を維持する役割を持ちます。

現在の睡眠導入薬事情

オレキシン受容体拮抗薬の詳細を書く前に、現在の睡眠導入薬事情をご紹介します。

その前に、薬の名前の表記について説明しておきます。

薬の名前には商品名と一般名があります。

一般名は薬の有効成分名です。

商品名は各製薬会社が自由に名前を付けられるので、同じ成分の薬でも製薬会社によって全く名前が違います。

解熱鎮痛成分アセトアミノフェンを主成分とする鎮痛剤を、㈱アクラスは「ノーシン錠」、ライオン㈱は「バファリンルナJ 」として販売しています。

この場合、一般名を()書きにしてノーシン錠（アセトアミノフェン）、バファリンルナJ （アセトアミノフェン）と表記するのが通例です。

この記事もそのように表記しています。

GABA受動体作用薬

東日本大震災前頃までは、睡眠導入剤といえばGABA受動態作用薬が主流でした。

GABA （ガンマアミノ酪酸／C₄H₉NO₂）は、脳内の抑制性神経伝達物質です。

GABA受容体に結合することで神経活動を抑制し、リラックスや鎮静効果をもたらします。

GABA受動態作用薬は、このGABA（ガンマアミノ酪酸）の働きを強めることにより脳の活動を抑制し、鎮静作用や催眠作用を発現します。

睡眠薬や抗不安薬として用いられる、向精神薬です。

GABA受動態作用薬の中でも特に短時間作用型は、常用量（医師の指示通りの服用量）でも副作用及び薬物依存症が発生すると言われるほど高い依存性を持ちます。

副作用は記憶障害、幻覚、攻撃性、せん妄などです。

また離脱症状の起こりやすさも問題視されていました。

離脱症状とは、薬が身体から急になくなることで起きる症状です。

精神的焦燥感、イラつき、不安、幻覚症状、頭痛、目まい、吐き気など多岐にわたります。

離脱症状が強いために依存が続くことになります。

いわゆる「薬物中毒」状態です。

超短時間作用型の代表・ハルシオン（トリアゾラム）やマイスリー（ゾルピデム）に関して言うと、一時期「転売屋」がマスコミをにぎわせました。

渋谷や六本木、歌舞伎町などで闇転売が行われていると報道されました。

もちろん違法行為です。

転売するブツは処方箋を使って正規入手しなければいけません。

その入手先は、生活保護受給者など医療費の自己負担が免除されている人たちでした。

まず彼らに超短期型睡眠薬が処方されるように詐病させ、実質無料で薬を入手させます。

その薬を安価で買い上げ、10錠2千～3千円で転売するという仕組みでした。

しかし当事者にとっては実質無料であっても、その分は国民健康保険が10割負担しているわけですから、大きな問題として取り上げられました。

中毒性が強すぎるために闇価格でも入手したいという依存者（中毒者）を産むわけで、対策の必要性が議論されました。

※ところで「ハルシオン」という名前を「まあ、お花の名前ね～キレイね～」と言った人がいましたが、花の名前は「ハルジオン（春紫菀）」です。

冤罪です。

　　　　　　　　　　　

メラトニン受容体作動薬

そんな中、2010年4月に発売されたのがメラトニン受容体作動薬・ロゼレム（ラメルテオン）でした。

メラトニン（C13H16N2O2）は必須アミノ酸であるトリプトファンからセロトニンを経て体内合成される内因性ホルモンです。

暗闇に反応して分泌量が増加し、体内時計（サーカディアンリズム）に作用し、体温や血圧を下げる働きをしています。

人間の身体は体温や血圧が低下すると眠気が誘発される仕組みになっています。

メラトニンはアメリカ食品医薬品局（FDA）ではサプリメントに分類しているため、睡眠導入サプリとしてドラッグストアで売られています。

一方日本の薬事法では神経ホルモン剤扱いのため、処方薬としての発売でした。

メラトニン受容体作動薬の長所は依存性の低さ。

短所は効きの悪さです。

向精神薬指定外なので、最大90日分までの処方が可能です。

オレキシン受容体拮抗薬

遅れること4年、2014年11月26日に日本で発売されたのが世界初のオレキシン受容体拮抗薬、ベルソムラ（スボレキサント／C23H23ClN6O2）です。

メーカーはMSD（外資系）です。

オレキシン（C152H243N47O44S4）は1998年に日本人が発見した神経ペプチドです。

脳内で覚醒状態を維持する役割を持ちます。

このオレキシンの働きを阻害することで、脳を睡眠状態に導くというのがオレキシン受容体拮抗薬の仕組みです。

ベルソムラより作用時間を長くして中途覚醒にも対応させたのが、2020年7月6日にエーザイが発売したデエビゴ（レンボレキサント／C22H20F2N4O2）です。

現時点においては、このデエビゴ（レンボレキサント）が最も新しいタイプの睡眠導入剤です。

ベルソムラ（スボレキサント）もデエビゴ（レンボレキサント）も向精神薬指定外なので、最大90日分までの処方が可能です。

 今回私は自ら希望してデエビゴ（レンボレキサント）の処方を受けてみました。

患者が自分から薬品名を出して希望すると嫌な顔をする医師もいますが、今のかかりつけ医はそんな偏狭な人ではないので助かっています。

2.5㎎／5㎎／10㎎と3種類ある中で、最も低用量の2.5㎎の処方となりました。

実使用レポは、次の記事で書きます。